fejlesztés

még régebben ígértem, hogy írok a jelenleg folyó gyógyszerfeljesztésekről. sajnos nincs olyan sok dolog készülőben, aminek főleg az az oka, hogy a jelenlegi gyógyszerkínálattal is már viszonylag megbízhatóan és jó minőségben kezelhetőek a többszörösen rezisztens fertőzöttek is, míg a gyógyszert újonan kezdő betegek esetében kifejezetten jó a helyzet. már persze akkor, ha nem a világ elmaradott részein vagy oroszországban élsz, mert akkor viszonylag simán halálra vagy ítélve.

a gyógyszerkutatás tehát kissé kevésbé figyel a HIV-re, sokkal inkább koncentrál mindenki a HCV (hepatitisz c) kezelésére, ugyanis erre a fertőzésre jelenleg egyetlen gyógymód (rivavirin + interferon) létezik, és annak is nagyon megbízhatatlan és alacsony a hatékonysága. ezen a területen nagyon sok vegyület van már a tesztek kései, fejlett stádiumában.

azért sorra veszem, hogy mit lehet tudni a HIV területén. ez a felsorolás 2009 novemberében jelent meg, azóta nincs újabb. kiinduló forrásnak éppen megfelel.

rilpivirine (TMC278). a tibotec NNRTI vegyülete nagyon ígéretes rezisztens fertőzés esetén. nagyon kevés mellékhatás mellett hatékonyan csökkenti a vírusszámot a központi idegrendszerben is. már a iii. fárzisban vannak a kutatások, úgyhogy ebből hamarosan már tényleg gyógyszer lesz.

vicriviroc. a schering CCR5 inhibitor vegyülete továbbra is csak akkor hatékony, ha a beteg elsősorban R5-ös koreceptorral rendelkező vírussal fertőzött. az úgynevezett tropizmusteszteket valószínűleg kész lesz finanszírozni a gyógyszergyár a rászoruló betegek esetében, de erről még nincs döntés. ez a vegyület is a iii. (végső) fázisban van már.

elvitegravir. a gilead gyógyszergyár integráz inhibitora is valószínűleg egy éven belül piacra kerülhet. ezzel az újszerű vegyülettel kapcsolatban még sok a kérdés, ahogy általában az új gyógyszerosztályok esetében, itt sem lehet pontosan megítélni, hogy hosszabb távon milyen mellékhatásokkal jár a szedése. eddig csak egy integráz inhibitor létezik, az isentress, ami viszont nagyon hatékony és sikeres.

apricitabine. az avexa ausztrál gyógyszergyár új NRTI vegyülete fontos hiányt pótolhat, ha majd piacra kerül (még biztosan legalább 2 év). ugyanis NRTI-t sokáig senki nem feljesztett, mondván, hogy sok van belőlük és általában mindnek elég rossz a mellékhatásprofilja (pl. az azt is ilyen). viszont sokan lettek rezisztensek ezekre, és nekik kínálhat megoldást ez a gyógyszer, amit kifejezetten NRTI-rezisztenciára alakítottak ki.

amdoxovir. még egy NRTI rezisztens betegek részére. erről a vegyületről nagyon keveset lehet tudni egyelőre. még sokáig tart, mire gyógyszer lesz belőle.

bevirimat. az első maturációs inhibitor lesz, ami tehát a cd4-es sejtekből "rügyező", még éretlen hiv fertőzőképes vírussá érését akadályozza meg bizonyos enzimek működésének gátlásával. mivel a panacos gyógyszergyár vegyülete esetében teljesen új gyógyszerosztályról van szó, ezért nem lehet még megítélni, hogy milyen mellékhatások várhatók hosszabb (vagy akár rövidebb) távon. ugyanakkor pont emiatt a többszörös rezisztenciában szenvedő betegenek életmentő fontosságú lehet.

és van még nyolc olyan vegyület, amiknek évekre van szüksége ahhoz is, hogy kiderüljön, lesz-e belőlük valami vagy sem.

mindezeken kívül a legizgalmasabb és legfontosabb fejlemény az, hogy többen is feljesztenek olyan új booster-vegyületet, ami kiválthatja a jelenleg létező egyetlen boostert, a ritonavirt (norvir). a gilead gyógyszergyár GS9350 (cobicistat) vegyülete tart a legelőrébb a kutatásban, és várhatóan ez a vegyület kerül majd több kombinációba a közeljövőben. az eddigi eredmények alapján sokkal kevesebb hasmenés és rosszullét, és sokkal kisebb vérzsírszint-emelkedés várható ettől a gyógyszertől.

szerintem mindegyiknek hülye neve van.

gilead quad

többen panaszkodtatok, hogy nincsenek hírek új gyógyszerekről. és tényleg.

az a helyzet, hogy már nem különösebben érdekesek a hiv-gyógyszerek a gyógyszergyáraknak. a meglévő gyógyszerekkel nagyon jól karban lehet tartani a betegséget, az új vegyületek fejlesztése nagyon sokba kerül (de azért folyik persze), és a létező gyógyszerek különféle variációval még sokáig lehet az egész világon pénzt keresni. szóval nem igazán érdekes ez most a gyártóknak, kutatóknak, főleg, hogy – nem utolsósorban a nemzetközi aktivizmusnak köszönhetően – évek alatt sikerült jelentősen leszorítani a gyógyszerek árát, főképpen afrikában és ázsiában, ahol a járvány a legnagyobb terhet rója az egészségügyi rendszerekre.

de ennek ellenére azért többen fejlesztenek különféle újdonságokat, és ezek közül az egyik legérdekesebb a gilead sciences négyes kombinációja, amit egyelőre mindenki csak quad néven emleget. ebben tehát négy vegyület van összegyúrva egy tablettába, amit naponta egyszer kell csak bevenni: elvitegravir (integráz inhibitor), tenofovir (nrti), emtricitabin (nrti) és a gs9350 jelű booster, aminek még nincs rendes neve. fő előnye ennek a kombinációnak az egyszerűség és az, hogy minden összetevőt a gilead gyárt, nem kell megállapodni senkivel.

a booster különsen fontos lesz, mert ezzel ki lehetne váltani a jelenleg létező egyetlen ilyen vegyületet, az abbott ritonavir (norvir) gyógyszerét. a booster tulajdonképpen nem hatékony a hiv ellen, hanem arra jó, hogy erősen lelassítja a többi gyógyszer lebomlását a májban (leköti azokat az enzimeket, amik a lebontást végzik), és így sokkal tovább a vérben maradnak a hatóanyagok, vagyis elég ritkábban bevenni a gyógyszert. a ritonavir bevezetése előtt a gyógyszereket 4-6 óránként kellett szedni, most pedig elég 12-24 óránként

a quad bevezetése két-három éven belül várható, a kísérletek már folynak, az eredmények nagyon jók. (én például nagyon várom, nekem pont jó lenne.)